1. Thuật ngữ `prodrug` dùng để chỉ điều gì?
A. Một loại thuốc được bào chế dưới dạng viên nén sủi bọt.
B. Một chất chuyển hóa có hoạt tính của một loại thuốc.
C. Một tiền chất dược phẩm không hoạt tính, được chuyển hóa trong cơ thể thành dạng có hoạt tính.
D. Một loại thuốc có tác dụng kéo dài.
2. Đâu là một ví dụ về một phối tử `privileged scaffold` trong hóa dược?
A. Adamantane.
B. Benzene.
C. Indole.
D. Cyclohexane.
3. Đâu là một ví dụ về `me-too drug` trong ngành dược phẩm?
A. Một loại thuốc được phát triển để điều trị một bệnh mới.
B. Một loại thuốc có cơ chế tác dụng hoàn toàn khác biệt so với các thuốc hiện có.
C. Một loại thuốc tương tự về mặt hóa học và dược lý với một loại thuốc đã có trên thị trường.
D. Một loại thuốc được phát triển bằng công nghệ sinh học.
4. Đâu là mục tiêu chính của việc tối ưu hóa `độ tan` trong quá trình phát triển thuốc?
A. Giảm độc tính của thuốc.
B. Cải thiện sinh khả dụng đường uống của thuốc.
C. Tăng thời gian bán thải của thuốc.
D. Giảm chi phí sản xuất thuốc.
5. Mục tiêu của việc kết hợp một nhóm bảo vệ (protecting group) trong quá trình tổng hợp thuốc là gì?
A. Tăng độ tan của chất trung gian.
B. Ngăn chặn một nhóm chức cụ thể phản ứng trong một bước nhất định.
C. Cải thiện hiệu suất của phản ứng.
D. Giảm chi phí tổng hợp.
6. Thuật ngữ `lipinski`s rule of five` dùng để làm gì trong hóa dược?
A. Dự đoán độc tính của thuốc.
B. Dự đoán khả năng một hợp chất có thể được hấp thu tốt qua đường uống.
C. Ước tính thời gian bán thải của thuốc.
D. Xác định mục tiêu sinh học của thuốc.
7. Mục tiêu của việc sử dụng `muối` trong bào chế thuốc là gì?
A. Giảm độc tính của thuốc.
B. Tăng độ ổn định và độ tan của thuốc.
C. Cải thiện hương vị của thuốc.
D. Kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.
8. Enzyme nào sau đây đóng vai trò quan trọng trong việc chuyển hóa acetaminophen (paracetamol)?
A. Alcohol dehydrogenase.
B. Aldehyde dehydrogenase.
C. Cytochrome P450.
D. Xanthine oxidase.
9. Phân tích cấu trúc-hoạt tính (SAR) giúp ích gì trong quá trình phát triển thuốc?
A. Xác định độc tính tiềm ẩn của thuốc.
B. Dự đoán khả năng hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ (ADME) của thuốc.
C. Tối ưu hóa cấu trúc hóa học của một hợp chất để cải thiện hoạt tính và giảm tác dụng phụ.
D. Nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc.
10. Trong hóa dược, thuật ngữ `fragment-based drug discovery` (FBDD) đề cập đến điều gì?
A. Phát triển thuốc từ các hợp chất tự nhiên.
B. Phát triển thuốc bằng cách sử dụng các mảnh ghép nhỏ (fragment) liên kết với mục tiêu, sau đó liên kết hoặc phát triển chúng thành các phân tử lớn hơn.
C. Phát triển thuốc dựa trên kiến thức về cấu trúc của enzyme.
D. Phát triển thuốc bằng cách sàng lọc các thư viện hợp chất lớn.
11. Enzyme nào sau đây đóng vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa thuốc pha I?
A. Glucuronosyltransferase.
B. Cytochrome P450.
C. Sulfotransferase.
D. Glutathione S-transferase.
12. Phương pháp nào sau đây được sử dụng để dự đoán ái lực liên kết giữa một thuốc và protein mục tiêu?
A. Sắc ký lớp mỏng (TLC).
B. Mô phỏng docking phân tử (molecular docking).
C. Điện di mao quản (capillary electrophoresis).
D. Chuẩn độ acid-base.
13. Enzyme nào sau đây chịu trách nhiệm thủy phân các ester của cocaine?
A. Acetylcholinesterase.
B. Butyrylcholinesterase.
C. Monoamine oxidase.
D. Cytochrome P450.
14. Trong hóa dược, thuật ngữ `bioisostere` dùng để chỉ điều gì?
A. Một chất chuyển hóa có hoạt tính tương tự như thuốc gốc.
B. Một nhóm chức hoặc nguyên tử có thể thay thế một nhóm chức hoặc nguyên tử khác trong một phân tử thuốc mà không gây ảnh hưởng đáng kể đến hoạt tính sinh học của thuốc.
C. Một loại thuốc có nguồn gốc từ sinh vật biển.
D. Một chất ức chế enzyme có cấu trúc tương tự như cơ chất tự nhiên của enzyme.
15. Loại liên kết nào sau đây là mục tiêu của các chất ức chế protease trong điều trị HIV?
A. Liên kết ester.
B. Liên kết glycosidic.
C. Liên kết amide (peptide).
D. Liên kết phosphodiester.
16. Trong quá trình phát triển thuốc, `lead optimization` có nghĩa là gì?
A. Xác định mục tiêu sinh học phù hợp cho thuốc.
B. Tối ưu hóa một hợp chất `lead` ban đầu để cải thiện các đặc tính dược lực học và dược động học của nó.
C. Phát triển một phương pháp tổng hợp mới cho một loại thuốc đã biết.
D. Nghiên cứu các tác dụng phụ của thuốc trên bệnh nhân.
17. Tác dụng của việc đưa một nguyên tử flo vào cấu trúc thuốc là gì?
A. Giảm độ tan trong nước.
B. Tăng kích thước phân tử đáng kể.
C. Thay đổi tính base của phân tử.
D. Tăng cường liên kết hydro.
18. Loại phản ứng nào sau đây thường được sử dụng để gắn polyethylene glycol (PEG) vào một protein?
A. Phản ứng Diels-Alder.
B. Phản ứng Click chemistry.
C. Phản ứng Suzuki.
D. Phản ứng Wittig.
19. Trong thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc (SBDD), thông tin cấu trúc nào sau đây được sử dụng phổ biến nhất?
A. Cấu trúc tinh thể tia X của protein mục tiêu.
B. Cấu trúc NMR của ligand.
C. Cấu trúc dự đoán của protein mục tiêu bằng mô hình hóa homology.
D. Cả ba đáp án trên.
20. Loại sàng lọc nào sau đây thường được sử dụng để xác định các chất ức chế enzyme?
A. Sàng lọc dựa trên tế bào.
B. Sàng lọc ảo (in silico).
C. Sàng lọc thông lượng cao (HTS).
D. Sàng lọc dựa trên mảnh ghép (fragment-based screening).
21. Tác dụng của việc đưa một nhóm hydroxyl (-OH) vào cấu trúc thuốc có thể là gì?
A. Giảm độ tan trong nước.
B. Tăng tính kỵ nước.
C. Tăng cường khả năng tạo liên kết hydro.
D. Giảm tính acid.
22. Loại tương tác nào sau đây đóng vai trò quan trọng nhất trong liên kết thuốc-protein?
A. Tương tác ion.
B. Tương tác van der Waals.
C. Liên kết cộng hóa trị.
D. Liên kết hydro.
23. Nhóm chức nào sau đây thường được glycosyl hóa trong quá trình tổng hợp các kháng thể glycoprotein?
A. Nhóm carboxyl của aspartate.
B. Nhóm hydroxyl của serine hoặc threonine, và nhóm amide của asparagine.
C. Nhóm amine của lysine.
D. Nhóm thiol của cysteine.
24. Cơ chế tác dụng chính của thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) là gì?
A. Tăng sản xuất angiotensin II.
B. Ức chế sự chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II, dẫn đến giảm nồng độ angiotensin II.
C. Tăng cường bài tiết renin.
D. Phong tỏa thụ thể angiotensin II.
25. Trong hóa dược, `pharmacophore` là gì?
A. Một loại thuốc có tác dụng kéo dài.
B. Một chất chuyển hóa có hoạt tính của một loại thuốc.
C. Tập hợp các đặc điểm cấu trúc cần thiết để một phân tử có hoạt tính sinh học cụ thể.
D. Một loại thuốc có nguồn gốc từ thực vật.
26. Phương pháp nào sau đây được sử dụng để xác định cấu trúc ba chiều của một protein?
A. Sắc ký khí-khối phổ (GC-MS).
B. Sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC).
C. Nghiên cứu nhiễu xạ tia X (X-ray crystallography).
D. Quang phổ hồng ngoại (IR spectroscopy).
27. Loại liên kết nào sau đây dễ bị thủy phân nhất trong môi trường acid dạ dày?
A. Liên kết amide.
B. Liên kết ester.
C. Liên kết ether.
D. Liên kết carbon-carbon.
28. Trong hóa dược, thuật ngữ `scaffold hopping` đề cập đến điều gì?
A. Thay đổi nhóm thế trên một khung cấu trúc đã biết.
B. Thay thế khung cấu trúc chính của một phân tử bằng một khung cấu trúc khác biệt nhưng có chức năng tương tự.
C. Tối ưu hóa các điều kiện phản ứng tổng hợp thuốc.
D. Sàng lọc các thư viện hợp chất tự nhiên.
29. Tác dụng của việc đưa một nhóm methyl vào cấu trúc của một thuốc có thể là gì?
A. Giảm độ tan trong nước.
B. Tăng cường liên kết hydro.
C. Giảm kích thước phân tử.
D. Tăng tính phân cực.
30. Enzyme nào sau đây chịu trách nhiệm cho quá trình glucuronidation, một phản ứng chuyển hóa thuốc pha II?
A. Cytochrome P450.
B. Glutathione S-transferase.
C. UDP-glucuronosyltransferase (UGT).
D. Sulfotransferase.
